Die psychoaktiven Wirkungen von Peyote sind hauptsächlich auf Meskalin zurückzuführen, ein natürlich vorkommendes Alkaloid, das im Kaktus vorkommt. Meskalin gehört zur Phenethylamin-Klasse der Halluzinogene, zu der auch Stoffe wie MDMA und 2C-B gehören. Bei Einnahme beeinflusst Meskalin die Serotoninrezeptoren im Gehirn und führt zu tiefgreifenden Veränderungen des Bewusstseins, der Stimmung und des Bewusstseins. Im Gegensatz zu anderen Halluzinogenen wird Meskalin häufig als „geerdeteres“ Erlebnis beschrieben, mit überwältigenden visuellen Halluzinationen, verändertem Zeit- und Raumgefühl und tiefen introspektiven Erkenntnissen. Der Konsum von Peyote führt normalerweise zu einem Trip, der je nach Dosis und individueller Empfindlichkeit zwischen 6 und 12 Stunden dauern kann. Die ersten Wirkungen beginnen oft mit einem Gefühl der Glückseligkeit und einer verbesserten Sinneswahrnehmung, wie z. B. leuchtenderen Farben oder veränderten Geräuschen. Wenn sich die Erfahrung verstärkt, berichten Benutzer normalerweise von visionären Zuständen, die aus komplexen visuellen Mustern, Formen und manchmal Begegnungen mit symbolischen oder magischen Figuren bestehen können.